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膽固醇硫酸鈉在脂質體中如何發揮功用?

更新時間:2022-09-16   點擊次數:1400次
  膽固醇硫酸鈉,化學名膽固醇硫酸酯鈉鹽。作為一款試劑級別輔料產品,膽固醇硫酸鈉的CAS號是2864-50-8,分子式為C27H45O4SNa,分子量在488.71。與同類別的高純注射級別的膽固醇產品不一樣的地方在于,外觀性狀為白色顆粒產品,在2-8℃的環境中,遮光密閉保存即可。
  
  在科研實驗中,膽固醇硫酸鈉的身影并不少見,常用于脂質體的制備中,那么疑問來了:膽固醇硫酸鈉產品在脂質體中如何發揮功用?
  
  講到膽固醇硫酸鈉作為藥用輔料的應用情況,我們需要提到一款復合物--兩性霉素B膽固醇硫酸鈉復合物。兩性霉素B因其強大而廣譜的抗真菌效果成為抗真菌治療的金標準。
  
  由于兩性霉素B的水溶性有限,開始上市的靜脈給藥制劑采用去氧膽酸鈉增溶(即普通兩性霉素B,簡稱AmB)。在臨床上,AmB的嚴重不良反應,尤其是腎,限制了它在真菌感染患者中的應用。
  
  鑒于此,相繼又有兩性霉素B脂質體(Ambisome@)、注射用膽固醇硫酸鈉復合物(Am-photeeS或Amphocil9,簡稱ABCD)、酰磷脂酰膽堿和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油(DMPC&DMPG)脂質復合物(Abelcet8)以及脂質體(Fungisome0)上市。Ambisome⑧、AbelcerD.Fungisome8所用關鍵輔料較昂貴,制備成本高。
  
  而ABCD所用的膽固醇硫酸鈉較便宜,且為生理性物質,具有良好的生物相容性,與兩性霉素B結合后,可降低兩性霉索B的腎。
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